4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hidroklorida

12. Perantara 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon (1) antikoagulan rivaroxaban dibuat dengan dua metode: ①Bromobenzena berturut-turut direaksikan dengan etanolamina dan kloroasetil klorida untuk mendapatkan 4-benzena Morolinon kemudian dinitrasi untuk direduksi menjadi 1, dan total hasil sekitar 32%;②Bromobenzene pertama kali dinitrasi, kemudian direaksikan dengan etanolamina untuk mendapatkan 2-(4-nitroanilino)ethanol, yang kemudian ditutup dengan kloroasetil klorida.Reaksi reduksi menghasilkan 1, dan hasil total sekitar 47%.

Rivaroxaban adalah antikoagulan jenis baru yang dapat langsung dikonsumsi secara oral.Ini secara langsung menghambat aktivasi faktor koagulasi Xa, memiliki efek antikoagulan yang pasti, tidak memerlukan pemantauan terus menerus, dan memiliki keamanan yang tinggi.Dengan aplikasi klinis rivaroxaban, permintaan rivaroxaban secara bertahap akan meningkat.Nama kimia rivaroxaban adalah 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-tiofenakarboksamida.Saat ini ada dua rute sintetik yang dilaporkan dalam literatur, dan kedua rute tersebut digunakan Perantara 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone.Meskipun ada laporan tentang sintesis 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone di dalam dan luar negeri, harga bahan baku reaksi relatif tinggi.Tinggi, sulit dibeli, atau persyaratan operasi reaksi terlalu tinggi, sulit dipahami, tidak kondusif untuk perlindungan lingkungan dan kekurangan lainnya, dan tidak memenuhi persyaratan produksi massal industri.Optimalkan perantara utama rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Proses produksi 3-morpholinone dan pengurangan harga bahan baku pasti akan mendorong promosi dan penerapan rivaroxaban.Tidak ada laporan tentang sintesis rivaroxaban di Cina.Kami berada di rivaroxaban Rute dan teknologi sintetis 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone perantara utama telah dipelajari secara inovatif.Dua bromobenzene dan p-nitrobromobenzene sebagai bahan awal diusulkan.Rute proses.Fokus pada proses siklisasi cincin 3-morfolinon.