8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Untuk menganalisis linagliptin yang ada dan zat antara utamanya 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- metode sintesis 2,6-dion (11), temukan rute sintetis yang cocok untuk produksi industri.Metode: meringkas rute sintetik yang berbeda.Hasil dan kesimpulan: Rute 2.2 memiliki proses yang relatif sederhana dan biaya yang lebih rendah, sehingga lebih cocok untuk produksi industri.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione adalah perantara utama dalam sintesis linagliptin obat hipoglikemik.Sintesis 1 menggunakan metil urea dan asam sianoasetat sebagai bahan awal, dan mengalami enam langkah reaksi kondensasi, siklisasi, nitrosasi, reduksi, siklisasi, dan bromin dengan hasil total 46,3%.Struktur semua perantara dikonfirmasi oleh 1HNMR.

Invensi ini berhubungan dengan metode pembuatan sederhana linagliptin dengan kemurnian tinggi.Quinazoline, perantara utama untuk persiapan satu pot linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 base) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 metil 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione, zat antara dipisahkan oleh filtrasi, kemudian direaksikan dengan (R)3 aminopiperidine dihydrochloride untuk mendapatkan larutan yang mengandung linagliptin.Setelah larutan yang mengandung linagliptin diproses kembali, produk murni Deliraliptin.Pembuatan zat antara kunci dari penemuan ini mengadopsi metode satu pot, yang nyaman untuk dioperasikan dan meningkatkan hasil.Setelah perantara utama dipisahkan, ia direaksikan dengan (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride, sehingga Memperoleh linagliptin dengan kemurnian tinggi juga memenuhi persyaratan produksi dan deklarasi perusahaan farmasi secara maksimal.