Aktivitas Biologis Caspofungin Asetat
Menggambarkan | Caspofungin Acetate adalah obat antijamur yang secara non-kompetitif dapat menghambat sintesis 1,3-β-d glucan synthase。 |
Terkaitkategori | jalur sinyal >> Anti-infeksi >> Jamur Area penelitian >> Menginfeksi |
In vivoriset | Tikus yang disuntik dengan caspofungin tidak memiliki perubahan signifikan dalam bentuk gelombang ERG mereka pada konsentrasi vitreous 0,41 hingga 4,1 μM, dan retina mereka tidak memiliki perubahan morfologi yang terdeteksi atau kehilangan sel.Pada konsentrasi vitreous 41 μM, caspofungin mengurangi amplitudo gelombang a, gelombang b dan respon ambang batas scotopic dari ERG, dan juga menyebabkan penurunan jumlah sel pada lapisan sel ganglion [1].Karprofungin (8 mg/kg) atau amfoterisin B 1 mg/kg, injeksi intraperitoneal sekali sehari 30 jam setelah infeksi selama 7 hari berturut-turut, relatif terhadap pengobatan kontrol kendaraan, kelangsungan hidup 100% pada hari ke 28, menghasilkan angka kematian 100% pada siang hari 11 , setelah tantangan menular.Dibandingkan dengan pengobatan kontrol kendaraan pada hari ke 5, caspofungin mengurangi pemulihan Candida yang layak di ginjal dan jaringan otak saat beban kontrol mencapai puncaknya.Tikus yang diobati dengan caspofungin dengan dosis 2 mg/kg atau lebih memiliki beban otak yang jauh lebih rendah pada hari ke 5 dibandingkan tikus yang diobati dengan amfoterisin B. Pengobatan amfoterisin B dan caspofungin mengurangi beban jamur ginjal sebesar 1,7 log CFU/g dan 2,46 hingga 3,64 log CFU /g, masing-masing [2]。 |
Satwapercobaan | Terapi antijamur dimulai 30 jam setelah tantangan infeksi dan diberikan dengan injeksi intraperitoneal (ip) sekali sehari selama 7 hari.Tikus diperlakukan dengan 1, 2, 4, atau 8 mg/kg/hari caspofungin, 1 mg/kg/hari amfoterisin B atau kontrol kendaraan (air suling steril).Kemanjuran model dievaluasi dalam tiga cara: dengan memantau tingkat kelangsungan hidup 10 hewan di setiap kelompok perlakuan, dengan memantau muatan Candida di ginjal dan jaringan otak dari kelompok kedua hewan yang dirawat, dan dengan mengevaluasi ginjal secara histologis.Dan otak.Kelompok ketiga hewan yang dirawat.Mencit dieutanasia dengan inhalasi CO 2 dan dikultur pada 30 jam (kontrol yang dirawat dengan kendaraan saja) dan pada hari ke 5 (24 jam setelah dosis ke-4), 8 (24 jam setelah dosis terakhir), dan 14, 21 jam. pengambilan sampel jaringan.(Hanya pengobatan caspofungin), dan 28 setelah serangan. |
Referensi | [1].Mojumder DK, dkk.Mengevaluasi toksisitas retina caspofungin intravitreal di mata tikus.Investasikan Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Sanjungan, Amy M. et al.Kemanjuran caspofungin dalam model tikus remaja kandidiasis sistem saraf pusat.Agen Antimikroba dan Kemoterapi (2011), 55(7), 3491-3497. |
Sifat kimia dan fisik caspofungin asetat
Titik didih | 1408,1ºC pada 760 mmHg |
Formula molekul | C56H96N10O19 |
Berat molekul | 1093.31000 |
Kualitas presisi | 1092.64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0,06150 |
Ciri-ciri penampilan | putih menjadi krem |
Tekanan uap | 0mmHg pada 25°C |
Kondisi penyimpanan | 20°C |
Kelarutan air | H2O: larut15mg/mL (larutan bening) |
Bea Cukai Caspofungin Acetate
Kode bea cukai | 2933990099 |
Tinjauan Cina | 2933990099. Senyawa heterosiklik lainnya yang hanya mengandung heteroatom nitrogen.Tarif pajak pertambahan nilai: 17,0%.Tingkat potongan pajak: 13,0%.Kondisi peraturan: Tidak ada.Tarif negara yang paling disukai: 6,5%.Tarif umum: 20,0% |
Elemen deklarasi | Nama produk, kandungan bahan, penggunaan, heksametilena klorida, sebutkan tampilannya, 6-kaprolaktam, sebutkan tampilannya, tanggal penandatanganan |
Ringkasan | 2933990090. senyawa heterosiklik dengan atom hetero nitrogen saja.PPN:17,0%.Tingkat potongan pajak: 13,0%..Tarif MFN:6,5%.Tarif umum:20,0% |
Proses produksi
Caspofungin perlu disiapkan dengan teknologi fermentasi semisintetik.Produk mentah dari cincin utama perlu diperoleh melalui teknologi fermentasi, dan kemudian produk antara diperoleh melalui pemisahan dan pemurnian, dan kemudian produk antara digunakan sebagai bahan awal untuk menyelesaikan penyambungan rantai samping menggunakan teknologi sintetik untuk akhirnya diperoleh. Elemen sasaran.Karena produk "semi-sintetis yang difermentasi" harus melalui beberapa tautan teknis seperti fermentasi, pemisahan dan pemurnian, sintesis, dll., rute teknis dan kontrol parameter proses sangat rumit di Buku Kimia.Selain itu, persyaratan peraturan untuk pendaftaran caspofungin, produk semisintetik yang difermentasi, juga sangat tinggi.Dokumen aplikasi perlu dimulai dari sumber fermentasi, tidak hanya untuk mempelajari secara sistematis kultivasi strain, teknologi fermentasi, dan teknologi pemurnian, tetapi juga untuk mengeksplorasi proses sintesis.Rute, kondisi, dan pengendalian kotoran dalam proses, karena produk akhir cukup rapuh, kecerobohan apapun akan menghapus semua upaya sebelumnya, dan kesulitan teknis serta biaya tidak sedikit.
Justru karena hambatan teknis yang tinggi dan lanskap persaingan yang baik, Hengrui Caspofungin mempertahankan ruang harga yang relatif baik setelah listingnya.
Perlindungan paten berakhir pada tahun 2014
Penjualan suntikan caspofungin terminal di institusi medis publik di China (satuan: sepuluh ribu yuan)
Hingga saat ini, hanya obat generik dari Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals, dan Haisco yang telah disetujui untuk didaftarkan.Obat Huadong?
Perusahaan riset asli caspofungin acetate adalah Merck, dan aplikasi pendaftaran dari 6 perusahaan sedang ditinjau dan disetujui, yaitu Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, dan Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medis punyaKualifikasi ISO dan memenuhi standar produksi GMP, mempekerjakan ahli sintesis obat dalam dan luar negeri dengan pengalaman yang kaya untuk memandu R&D perusahaan.
KEUNGGULAN TEKNOLOGI
● Hidrogenasi Katalitik Tekanan Tinggi .Reaksi Hidrogenolisis Tekanan Tinggi .Reaksi Kriogenik (<-78%C)
●Sintesis Heterosiklik Aromatik
●Reaksi Penataan Ulang
●Resolusi Kiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reaksi Gignard
Peralatan
Lab kami memiliki berbagai peralatan eksperimen dan pengujian, seperti: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Chromatography, Microwave Synthesizer, Synthesizer Paralel, Kalorimeter Pemindaian Diferensial (DSC), Mikroskop Elektron...
Tim R&D
Jindun Medical memiliki sekelompok personel Litbang profesional, dan mempekerjakan banyak pakar sintesis obat dalam dan luar negeri untuk memandu Litbang, menjadikan sintesis kami lebih akurat dan efisien.
Kami telah membantu beberapa perusahaan farmasi ternama dalam negeri, sepertiHansoh, Hengrui dan HEC Pharm.Di sini kami akan menunjukkan sebagian dari mereka.
Kasus Kustomisasi Satu:
No Cas: 110351-94-5
Kasus Kustomisasi Dua:
No Cas: 144848-24-8
Kasus Kustomisasi Tiga:
No Cas: 200636-54-0
1.Sesuaikan Perantara atau API Baru.Sama seperti pembagian kasus di atas, pelanggan memiliki permintaan untuk Perantara atau API tertentu, dan mereka tidak dapat menemukan produk yang dibutuhkan di pasar, maka kami dapat membantu untuk Menyesuaikan.
2.Optimalisasi Proses untuk Produk Lama.Tim kami akan membantu Mengoptimalkan dan meningkatkan produksi yang rute reaksinya sudah tua, biaya produksi tinggi, dan efisiensinya rendah.Kami dapat menyediakan dokumentasi lengkap untuk transfer teknologi dan peningkatan proses, membantu pelanggan untuk produksi yang lebih efisien.
Dari target obat hingga IND, JIN DUN Medical memberi Andasolusi R&D pribadi satu atap.
JIN DUN Medical bersikeras untuk menciptakan tim dengan impian, membuat produk yang bermartabat, teliti, teliti, dan berusaha sekuat tenaga untuk menjadi mitra tepercaya dan teman pelanggan!