Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)adalah Penghambat HBV yang selektif dan efektif.Pada sel HepG2 nilai EC50 adalah 3,75 nM.Obat lini pertama anti-hepatitis B dan anti-AIDS terbaru.
Efek Entecavir
Produk ini adalah analog nukleosida guanin, yang memiliki efek penghambatan pada polimerase virus hepatitis B (HBV).Ini dapat difosforilasi menjadi trifosfat aktif, dan waktu paruh trifosfat dalam sel adalah 15 jam.Dengan bersaing dengan substrat alami deoksiguanosin trifosfat HBV polimerase, entecavir trifosfat dapat menghambat ketiga aktivitas polimerase virus (reverse transcriptase): (1) inisiasi polimerase HBV;(2) mRNA pregenomik Pembentukan untai negatif transkripsi terbalik;(3) Sintesis untai positif DNA HBV.Konstanta penghambatan (Ki) entecavir triphosphate pada DNA polimerase HBV adalah 0,0012μM.Entecavir triphosphate memiliki efek penghambatan yang lemah pada sel α, β, δ DNA polimerase dan mitokondria γ DNA polimerase, dengan nilai Ki 18 hingga 160 μM.
Menggambarkan | Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)adalah Penghambat HBV yang selektif dan efektif。Dalam sel HepG2, nilai EC50 adalah 3,75 nM. |
Terkaitkategori | jalur sinyal >> Anti-infeksi >> Area penelitian HBV >> Menginfeksi |
Target | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, sel HepG2)[2] |
In vitrostudi | EC50 dari BMS-200475 ke HBV adalah 3,75 nM.Ini dimasukkan ke dalam primer protein HBV, dan kemudian langkah inisiasi reverse transcriptase dihambat.Aktivitas antivirus BMS-200475 secara signifikan lebih rendah daripada virus RNA dan DNA lainnya [1].Dibandingkan dengan analog deoxyguanosine lainnya (penciclovir, ganciclovir, lobucavir dan acyclovir) atau lamivudine, entecavir lebih mungkin terfosforilasi menjadi metabolit aktifnya.Waktu paruh intraseluler Entecavir adalah 15 jam [2]. |
In vivoriset | BMS-200475 diobati secara oral setiap hari dengan dosis mulai dari 0,02 hingga 0,5 mg/kg berat badan selama 1 hingga 3 bulan, yang secara efektif dapat mengurangi tingkat viremia virus hepatitis virus (WHV) pada burung kayu yang terinfeksi secara kronis [3]. |
Selpercobaan | BMS 200475 disiapkan dalam phosphate buffered saline (PBS) dan diencerkan dengan media yang sesuai yang mengandung 2% serum janin sapi.Sel HepG2 2.2.15 diunggulkan pada pelat berlapis kolagen Biocoat 12 sumur dengan kepadatan 5×105 sel per sumur, dan disimpan dalam keadaan konfluen selama 2 hingga 3 hari, lalu ditutup dengan 1 mL BMS 200475 sedang .Kuantifikasi HBV dilakukan pada hari ke-10 [1]. |
Referensi | [1].Innaimo SF, dkk.Identifikasi BMS-200475 sebagai inhibitor virus hepatitis B yang poten dan selektif.Kemoterapi Agen Antimikroba.1997 Juli;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, dkk.Tinjauan entecavir dalam pengobatan infeksi hepatitis B kronis.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, dkk.Kemanjuran karbosiklik 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 dalam model woodchuck infeksi virus hepatitis B.Kemoterapi Agen Antimikroba.Des 1998;42(12):3209-18. |
Sifat fisik dan kimia Entecavir
Kepadatan | 1,8 ± 0,1 g / cm33 |
Titik didih | 734,2ºC pada 760 mmHg |
Titik lebur | 249-252ºC |
Formula molekul | C12H15N5O3 |
Berat molekul | 277.279 |
Titik nyala | 397,9ºC |
Kualitas presisi | 277.117493 |
PSA | 130,05000 |
LogP | -0,96 |
Ciri-ciri penampilan | Bubuk kristal putih hingga putih pudar / kuning |
Indeks bias | 1.837 |
Kondisi penyimpanan | -20°C Pembeku |
Bea Cukai Entecavir
Kode bea cukai | 2933990099 |
Tinjauan Cina | 2933990099. Senyawa heterosiklik lainnya yang hanya mengandung heteroatom nitrogen.Tarif pajak pertambahan nilai: 17,0%.Tingkat potongan pajak: 13,0%.Kondisi peraturan: Tidak ada.Tarif negara yang paling disukai: 6,5%.Tarif umum: 20,0% |
Elemen deklarasi | Nama produk, kandungan bahan, penggunaan, heksametilena klorida, sebutkan tampilannya, 6-kaprolaktam, sebutkan tampilannya, tanggal penandatanganan |
Ringkasan | 2933990090. senyawa heterosiklik dengan atom hetero nitrogen saja.PPN:17,0%.Tingkat potongan pajak: 13,0%..Tarif MFN:6,5%.Tarif umum:20,0% |
Informasi tambahan:
Qu Qiang (PhD dalam farmakologi klinis, Departemen Farmasi, Rumah Sakit Xiangya, Central South University) dan Wang Ruoguang (Doktor Kedokteran, pascadoktoral dalam biologi, Pusat Penelitian Medis Changsha Ruoguang) juga menulis bahwa: dalam rejimen entecavir, entecavir dapat digunakan selama beberapa tahun atau bahkan 10 tahun.Lebih dari tahun.Dan bisa digunakan oleh ibu hamil, menunjukkan keamanan yang baik.
Menilai dari mekanisme farmakologis molekuler yang diketahui ini, Entecavir mungkin memiliki efek antivirus spektrum luas, tidak hanya efektif melawan HBV.
Kami juga sering menggunakan Entecavir untuk mengobati infeksi pernapasan virus di klinik, dan efeknya luar biasa.
Saat ini, dalam analisis retrospektif terhadap lebih dari 500 pasien COVID19 di Hubei (suatu tempat), hanya satu orang yang menggunakan entecavir.Waktu pemberian resep pada awal Januari, kemudian obat dihentikan.
Saat mendukung staf medis di Hubei, beberapa dokter akar rumput, atau kelompok berisiko tinggi, saat ini menggunakan Entecavir untuk mencegah COVID19, tidak ada kasus infeksi.Orang yang dicurigai memakai entecavir, tidak ada yang berkembang menjadi didiagnosis dengan COVID19.
Masalah paten:
Terutama ada dua proses, 06 proses dan 89 proses.Kedaluwarsa paten untuk proses 06 terlalu dini (kedaluwarsa pada tahun 2023)!Meskipun biaya prosesnya rendah, kualitasnya relatif baik, dan pekerjanya bisa kuat, saran pribadi: Untuk pabrik kimia, gunakan proses 06 jangan terlalu sombong;untuk perusahaan farmasi, jangan mengambil kebetulan dan jangan terlalu berisiko.
Pada tahun 2014, Chia Tai Tianqing mencapai penjualan tahunan sebesar 10 miliar yuan dengan mengandalkan obat generik seperti entecavir, dimana entecavir menyumbang 20%.
Sejak entecavir disetujui untuk diimpor pada tahun 2005, lebih dari 100 perusahaan farmasi dalam negeri telah mengajukan pendaftaran produk;di antara mereka, perusahaan produksi yang disetujui termasuk Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (tiruan pertama), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, dan Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Biofarmasi Zhejiang Huasheng, Biokimia Changzhi Sanbao.
Farmasi, Anhui Baker Biofarmasi, Industri Farmasi Hunan Concord, Pabrik Farmasi Xiehe Beijing, Farmasi Baiao Beijing, Farmasi Xinlitai, Dongyangguang, dll.;lanjut dari tanggal kontrak, produk ini telah masuk dalam jajaran varietas yang dinyatakan populer sejak tahun 2007.
JIN DUN Medis punyaKualifikasi ISO dan memenuhi standar produksi GMP, mempekerjakan ahli sintesis obat dalam dan luar negeri dengan pengalaman yang kaya untuk memandu R&D perusahaan.
KEUNGGULAN TEKNOLOGI
● Hidrogenasi Katalitik Tekanan Tinggi .Reaksi Hidrogenolisis Tekanan Tinggi .Reaksi Kriogenik (<-78%C)
●Sintesis Heterosiklik Aromatik
●Reaksi Penataan Ulang
●Resolusi Kiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reaksi Gignard
Peralatan
Lab kami memiliki berbagai peralatan eksperimen dan pengujian, seperti: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Chromatography, Microwave Synthesizer, Synthesizer Paralel, Kalorimeter Pemindaian Diferensial (DSC), Mikroskop Elektron...
Tim R&D
Jindun Medical memiliki sekelompok personel Litbang profesional, dan mempekerjakan banyak pakar sintesis obat dalam dan luar negeri untuk memandu Litbang, menjadikan sintesis kami lebih akurat dan efisien.
Kami telah membantu beberapa perusahaan farmasi ternama dalam negeri, sepertiHansoh, Hengrui dan HEC Pharm.Di sini kami akan menunjukkan sebagian dari mereka.
Kasus Kustomisasi Satu:
No Cas: 110351-94-5
Kasus Kustomisasi Dua:
No Cas: 144848-24-8
Kasus Kustomisasi Tiga:
No Cas: 200636-54-0
1.Sesuaikan Perantara atau API Baru.Sama seperti pembagian kasus di atas, pelanggan memiliki permintaan untuk Perantara atau API tertentu, dan mereka tidak dapat menemukan produk yang dibutuhkan di pasar, maka kami dapat membantu untuk Menyesuaikan.
2.Optimalisasi Proses untuk Produk Lama.Tim kami akan membantu Mengoptimalkan dan meningkatkan produksi yang rute reaksinya sudah tua, biaya produksi tinggi, dan efisiensinya rendah.Kami dapat menyediakan dokumentasi lengkap untuk transfer teknologi dan peningkatan proses, membantu pelanggan untuk produksi yang lebih efisien.
Dari target obat hingga IND, JIN DUN Medical memberi Andasolusi R&D pribadi satu atap.
JIN DUN Medical bersikeras untuk menciptakan tim dengan impian, membuat produk yang bermartabat, teliti, teliti, dan berusaha sekuat tenaga untuk menjadi mitra tepercaya dan teman pelanggan!