(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, dikembangkan oleh Boehringer Ingelheim, telah disetujui oleh FDA pada tanggal 2 Mei 2011. Obat ini digunakan untuk menggabungkan diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol kadar glukosa darah pada penderita diabetes tipe 2.Linagliptin meningkatkan kontrol glukosa darah pada pasien dengan menghambat dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) memiliki efek mempromosikan sekresi insulin oleh sel B pulau pankreas, terutama termasuk polipeptida insulinotropik (GIP) yang bergantung pada glukosa dan polipeptida-1 seperti glukagon (GLP-1).DDP-4 adalah protease serin yang terletak di permukaan sel.Ini mengikat protein dan banyak terdapat dalam plasma dan berbagai jaringan dalam tubuh (seperti ginjal, hati, vili usus kecil, sel endotel, dll.).Linagliptin adalah inhibitor DPP-4 selektif yang menghambat aktivitas enzim dengan mengikat secara reversibel ke DPP-4, menunda degradasi GLP-1, meningkatkan aktivitas GLP-1, dan menstimulasi dengan cara yang bergantung pada glukosa Insulin mengeluarkan dan mengurangi tingkat glukagon dalam sirkulasi, sehingga mengatur tingkat glukosa darah pasien dengan diabetes tipe 2.

Dibandingkan dengan penghambat DPP-4 lainnya, keunggulan utama Linagliptin adalah: ia memiliki keamanan ginjal yang sangat baik dan dapat secara efektif mengurangi hemoglobin glikosilasi.Linagliptin terutama diekskresikan dalam tinja dalam bentuk prototipe.Setelah pemberian oral, ekskresi ginjal hanya 5% dari jumlah yang diberikan.Bahkan jika diberikan secara intravena, hanya 30,8% yang diekskresikan melalui ginjal.Oleh karena itu, pasien tidak perlu menjalani perawatan.Secara teratur periksa fungsi hati dan ginjal serta penyesuaian dosis.Semua pasien dapat memperbaiki dosis secara seragam untuk resep yang mudah.
Reaksi merugikan yang umum dari Linagliptin adalah infeksi pernapasan, hidung tersumbat, nyeri otot, sakit kepala, dan sakit tenggorokan.