FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikasi;Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikasi;Fondaparinux sodium N-4;
Aktivitas Biologi Fondaparinux
| Menggambarkan | Natrium Fondaparinux adalah penghambat faktor Xa yang bergantung pada antitrombin。 |
| TerkaitKategori | jalur sinyal >> Enzim/protease metabolik >> Faktor Xa Area penelitian >> Penyakit kardiovaskular |
| Target | Faktor Xa[1] |
| In vitrostudi | Natrium Fondaparinux adalah antikoagulan baru pertama yang secara selektif menargetkan faktor Xa.Untuk Fondaparinux, nilai IC50 (anti-Xa IU/ml) monosit aktif (ac-M) adalah 0,59±0,05, dan partikel turunan monosit (MMP) adalah 0,17±0,03 [2]。 |
| In vivoriset | Natrium Fondaparinux memiliki profil farmakokinetik linier yang bergantung pada dosis, yang memberikan respons yang sangat dapat diprediksi.Natrium Fondaparinux memiliki bioavailabilitas 100%, memiliki onset aksi yang cepat, memiliki waktu paruh 14 hingga 16 jam, dan dapat terus melawan trombosis dalam 24 jam.Obat ini tidak mempengaruhi waktu protrombin atau waktu tromboplastin parsial teraktivasi, juga tidak mempengaruhi fungsi atau agregasi trombosit [1]。 |
| Referensi | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sodium: penghambat selektif faktor Xa.Am J Health System Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, dkk.Efek penghambatan koagulasi diferensial dari fondaparinux, enoxaparin dan unfractionated heparin dalam model sel pembentukan trombin.Fibrinolisis Koagul Darah.Juli 2011;22(5):369-73. |
Sifat kimia dan fisik Fondaparinux
| Formula molekul | C31H53N3Na10O49S8 |
| Berat molekul | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux adalah obat antitrombotik jenis baru yang telah disetujui oleh FDA setelah heparin dan heparin dengan berat molekul rendah untuk pengobatan dan pencegahan berbagai trombosis arteriovenosa.
Indikasi: Fondaparinux digunakan untuk pasien yang menjalani operasi ortopedi besar pada tungkai bawah, seperti patah tulang pinggul, operasi lutut besar atau penggantian pinggul, untuk mencegah tromboemboli vena.Ini digunakan untuk pengobatan pasien dengan angina tidak stabil atau infark miokard dengan elevasi segmen non-ST yang menjalani pengobatan invasif (PCI) mendesak (<120 menit) tanpa indikasi.Ini digunakan untuk pengobatan pasien dengan infark miokard elevasi segmen ST yang menggunakan trombolisis atau awalnya tidak menerima bentuk lain dari terapi reperfusi.
1）Promosi pasar berkelanjutan Glaxo akan menempatkannya di posisi obat inti di jalur klinis selanjutnya dari Kementerian Kesehatan, reformasi harga dari Komisi Pembangunan dan Reformasi Nasional, dan asuransi kesehatan dari Kementerian Asuransi Rakyat.
A、Produk belum masuk asuransi kesehatan nasional.Pada 2010, penyesuaian asuransi kesehatan baru masuk ke asuransi kesehatan daerah 16 provinsi.Penjualan sedang dalam tahap awal dan secara bertahap akan menggantikan pasar heparin dengan berat molekul rendah;provinsi asuransi kesehatan: Shaanxi, Shanxi, Mongolia Dalam, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong , Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B. Indikasinya masih meningkat.GSK saat ini memiliki 3 indikasi di klinik.Misalnya, indikasi pemasangan stent disetujui secara eksklusif.Heparin lain tidak tersedia.Aplikasi klinis stent meningkat 30% setiap tahun.Dengan persetujuan indikasi baru, penjualan akan meningkat.Secara teori, semua penyakit yang diobati dengan produk seri heparin dapat diobati dengan produk ini.
C 、 Keunggulan harga, harga minimum produk ini di pasar AS masing-masing adalah 132 dolar AS, di China adalah 168 yuan, harga domestik tidak akan turun.Jika Anda melakukan ekspor, pasar internasional memiliki ruang yang luas;
2) Ambang batas teknis tinggi, bahan baku disintesis dalam 75 langkah, dan paten telah berakhir selama 5 tahun (artikel tahun 2014).Itu belum disetujui oleh produsen lain.Sintesisnya sangat sulit.Itu tidak akan dilakukan dalam waktu kurang dari 10 tahun.Siklusnya panjang, sulit, dan investasi.tinggi.Ada beberapa pesaing domestik, dan pesaing asing memiliki biaya bahan baku yang tinggi.Tujuan kami adalah untuk terus mengurangi biaya bahan baku dan menggantikan Glaxo dalam produksi bahan baku.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux disetujui sebagai tiruan pertama di China 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. memiliki produksi tahunan sebesar 210 kg fondaparinux sodium advanced intermediate N3, yang akan diajukan pada tahun 2018.
Fondaparinux awalnya dikembangkan oleh MYLAN IRLANDIA.Saat ini, Farmasi Hengrui, Farmasi Borui, Haisco.
JIN DUN Medis punyaKualifikasi ISO dan memenuhi standar produksi GMP, mempekerjakan ahli sintesis obat dalam dan luar negeri dengan pengalaman yang kaya untuk memandu R&D perusahaan.
KEUNGGULAN TEKNOLOGI
● Hidrogenasi Katalitik Tekanan Tinggi .Reaksi Hidrogenolisis Tekanan Tinggi .Reaksi Kriogenik (<-78%C)
●Sintesis Heterosiklik Aromatik
●Reaksi Penataan Ulang
●Resolusi Kiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reaksi Gignard
Peralatan
Lab kami memiliki berbagai peralatan eksperimen dan pengujian, seperti: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Chromatography, Microwave Synthesizer, Synthesizer Paralel, Kalorimeter Pemindaian Diferensial (DSC), Mikroskop Elektron...
Tim R&D
Jindun Medical memiliki sekelompok personel Litbang profesional, dan mempekerjakan banyak pakar sintesis obat dalam dan luar negeri untuk memandu Litbang, menjadikan sintesis kami lebih akurat dan efisien.
Kami telah membantu beberapa perusahaan farmasi ternama dalam negeri, sepertiHansoh, Hengrui dan HEC Pharm.Di sini kami akan menunjukkan sebagian dari mereka.
Kasus Kustomisasi Satu:
No Cas: 110351-94-5
Kasus Kustomisasi Dua:
No Cas: 144848-24-8
Kasus Kustomisasi Tiga:
No Cas: 200636-54-0
1.Sesuaikan Perantara atau API Baru.Sama seperti pembagian kasus di atas, pelanggan memiliki permintaan untuk Perantara atau API tertentu, dan mereka tidak dapat menemukan produk yang dibutuhkan di pasar, maka kami dapat membantu untuk Menyesuaikan.
2.Optimalisasi Proses untuk Produk Lama.Tim kami akan membantu Mengoptimalkan dan meningkatkan produksi yang rute reaksinya sudah tua, biaya produksi tinggi, dan efisiensinya rendah.Kami dapat menyediakan dokumentasi lengkap untuk transfer teknologi dan peningkatan proses, membantu pelanggan untuk produksi yang lebih efisien.
Dari target obat hingga IND, JIN DUN Medical memberi Andasolusi R&D pribadi satu atap.
JIN DUN Medical bersikeras untuk menciptakan tim dengan impian, membuat produk yang bermartabat, teliti, teliti, dan berusaha sekuat tenaga untuk menjadi mitra tepercaya dan teman pelanggan!
